片剂的包衣

　　药片包衣是为了保持片剂的质量稳定，减少光线、湿气和空气等因素对药剂的影响，掩盖某些不良气味，达到外表美观，便于内服。某些肠溶片或缓释片剂，也可通过复合或分层包衣而达到医疗的目的。但包衣的物料不能与片芯有任何不良作用。片芯以双凸片（拱形片）为佳，有利于包裹严密。
1、 片剂包衣的种类
（1）糖衣：主要以蔗糖为材料包糖层于素片（片芯）外，并可用水溶性食用色素或涂料着色。包衣色有红色、绿色、黄色或白色等。糖包衣层的总重一般为片芯重量的1.5-2 倍。一般家畜和家禽的药片可不包糖衣，但专用于大、猴等动物和实验动物的可包糖衣。
（2）薄膜衣：片芯外包薄膜衣层，材料主要用高分子聚合物如甲基纤维素、乙基纤维素、羧丙基纤维素、聚乙二醇类、丙烯酸、玉米朊等。也可加着色剂。衣层较薄，一般为片芯重量的10-30%。具有用料少，防湿能力强的特点。
（3）肠溶衣：为了防止胃酸或酶对某些药物的破坏，或防止某些药物在胃内作用，可在这类药物的片芯外包肠溶衣膜，使其在胃液中（PH 值2-3）不崩解而到达十二指肠和小肠液中（PH 值, 以上）才溶出。肠衣层较厚，相当于片芯重的1 倍。其材料有邻苯二甲醋酸纤维素（CAP）、虫胶、丙烯酸树脂等。如红霉素（肠溶衣）片等。
2、包衣器械
常用锅式包衣机，该机有铜制（紫铜）和不锈钢制成的两种。包衣机的结构包括包衣锅、吸粉罩、加热器、鼓风机等部件（图5-2-2-6）。包衣锅有莲蓬形和荸荠形两种，其转轴一般应与水平线成450角，这样当转动时，锅内药片才能最大幅度上下翻滚。
此外还有悬浮流床式包衣机和压制包衣机等。

3、 包衣物料
（1）浓糖浆：浓度为65-75%（克/克），还可加入0.3%食用色素。
（2）阿拉伯胶浆：浓度为30-35%（克/ 克），配制时需加热至800C，以破坏其中之氧化酶，以免分解、变质；或明胶浆10-15%（克/ 克），都可作隔离层用。
（3）虫胶：其15-30%的乙醇溶液，或再加入少量硬脂酸镁或蓖麻油，以增加其可塑性。
（4）邻苯二甲醋酸纤维素（CAP）：与虫胶合用时，取CAP6%（克/ 克）的丙酮溶液6 分加20%（克/ 克）的虫胶乙醇溶液1 分混合后使用，是良好的肠溶衣层物料。
（5）苯乙烯和乙烯吡啶共聚物：具有在高温条件下不粘、低温条件下不裂、水中不溶的优点，是引湿性强的药片的良好薄膜衣料。
（6）玉米朊：是玉米麸质中的一种醇溶性蛋白质，用其5-15%&的乙醇溶液作包薄膜衣层的物料，具有防潮作用。
（7）滑石粉和碳酸钙：是包粉衣层的主要物料，当与糖浆交替使用时，有利于增加粉衣的厚度和外形的美观。
（8）虫蜡：为打光、抗湿的物料，常将虫蜡加热至80-1000C熔融后，过100 目筛以除去杂质，并在滤液中加入2%的二甲基硅酮作增塑剂，冷却后，刨锉成细粉，过80 目后供使用。
（0）羧丙基甲基纤维素（HPMC）、羧两基纤维素（HPC）、甲基纤维素（MC）、聚乙二醇类（PEG4000-5000）。为包薄膜衣的成膜材料。用料少：防湿能力强。
4、 包衣工序
一般分5 段工序，根据品种的需要，有的工序可以省略或合并。以糖衣片为例说明如下：
（1）包隔离层：含有水溶性与酸性和易引湿的药物片芯，在包糖衣层前先包隔离层，使片芯与糖衣层隔开，防止糖浆中的水分吸至片芯，引起片剂膨胀导致片衣裂开或使糖衣变色。方法是：将片芯放入包衣锅内，开锅转动后随之加入适量胶浆→滑石粉→搅拌（待粉料全粘附在片芯上）→加热至30-350C（或吹热风）!使包衣充分干燥。按此法再包第二层，一般需包4-5 层，至片芯全部被包严为止。
（2）包粉衣层：按上法加入糖浆和滑石粉，使粉衣继续增厚，需包15-18 层。不包隔离层的片剂可直接包粉衣层。
（3）包糖衣层：以浓糖浆为包衣物料，共需包10-20 层。由于糖浆受热后，在片芯表面缓缓干燥，可形成坚实、细腻的蔗糖微晶层膜。加热温度一般控制为450C左右，待衣层稍干后再吹凉风（350C）至干燥。
（4）有色糖衣层：为了区别不同的片剂，可在糖浆中加入不同颜色的食用色素，在包糖衣到基本光滑圆整后，再包色糖衣5-18 层。包衣加热温度一般控制在!+/。但也可不包色糖衣层。
（5）打光：在糖衣层或色糖衣层包好并接近干燥时，停止加热转动，让自然冷却，但需定时用手转动包衣锅，使糖衣层完全干燥，再开动包衣锅，加入虫蜡细粉，使片剂表面磨得光洁美观，然后停止操作，取出包衣片置于石灰缸或硅胶干燥器中贮存12-24 小时，以除去水分，即可分装。
5、 改进的包衣锅与包衣法
用上述传统包衣锅，包衣的工序长，费能大，粉尘易飞扬，需熟练技术才能达到优质高产。已研究提高包衣速度与质量的改进方法如下：
（1）freund式包衣锅：内部装上特殊挡板，在锅壁上开数千个小孔（孔直径为几毫米大小），可增加片芯在锅内的翻动，又能充分利用热量，缩短包衣时间，其干燥速度可比传统包衣锅法快约10 倍。
（2）埋管式喷雾滚转包衣法：是在普通包衣锅内采用埋待装置，用雾化物料连续作业，包衣时间短，质量与效益高。
（3）干压包衣法：对遇湿遇热易破坏的药片，已设计有压片与包衣连续操作的干压包衣装置。 　　　
（4）悬浮流床包衣法：与流化喷雾制粒法相似，将包衣材料的溶液输入流化床并雾化，粘附于片芯表面再通入热空气使干燥而成。
６、 兽用片剂的包衣
一般认为兽用片剂可不要包衣。但从稳定片剂的质量考虑，不仅某些兽用片剂加裹包衣是药剂学的要求，而且，用分层包裹药物包衣的方法可以制成速效药片或缓释药片，这对兽药剂型的开发具有现实意义。