氨苄青霉素的药物特点与临床应用

xinluba 网络 2017-06-15 10:03:00

氨苄青霉素(Ampicillin)为半合成的广谱青霉素,也叫氨苄西林,是一种β-内酰胺类抗生素,可治疗兽医临床常见的多种细菌感染。主要用于大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、志贺氏菌、链球菌、肠球菌等呼吸道系统、生殖系统、消化系统感染。

一、理化性质

氨苄青霉素在水中微溶,在三氯甲烷、乙醇、***或不挥发油中不溶;在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解,但在水、强酸碱溶液中不稳定。因此,兽用口服制剂的稳定性和药物溶出度,决定了其药效发挥的关键技术指标之一。

因此,在动物临床,氨苄西林制剂通常有可溶性粉剂、注射剂、粉针剂、片剂等。对家禽用药来讲,可溶性粉剂是最经济、最方便的常用剂型;对牛、羊、猪等大动物来说,注射剂和粉针剂是最常用剂型。

二、药理作用

氨苄青霉素的抗菌机制主要是通过作用于细菌的细胞壁,抑制和阻止细菌细胞壁的合成,所以它不但可抑制其增殖,而且还能直接杀死各种敏感细菌。其对敏感细菌的各个繁殖阶段作用效果最好。

其抗革兰阳性菌的作用与青霉素近似,尤其对草绿色链球菌和肠球菌的作用较优,对其它革兰阳性菌的作用则较差,特别是对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效。

在对革兰氏阴性菌的作用谱中,它对大肠埃希菌、伤寒与副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌等对本品敏感,但是容易产生耐药性。

三、药代药动

氨苄青霉素的口服制剂经内服或注射后均易吸收,吸收后可分布到各组织中,在血、尿及胆汁中可达抗菌浓度,能透人脑脊液和关节液内,但含量较低,若有炎症时透入量可显著增加。

氨苄青霉素主要由尿和胆汁排出。内服后24 h内,有15%的给药量自尿中排出;肌注后24 h内约排出给药量的56%;静注后24h内可排出给药量的70%。而各种给药途径的排出量绝大部分都在头6h内排出。

四、用法用量

口服使用:一次量,每千克体重,家畜、禽30~60 mg,2~3次/d;犬、猫20~40 mg,2~3次/天,连用3天。

肌内或静脉注射:一次量,每千克体重,家畜、禽、犬、猫10~20 mg,2~3次/d,连用2~3 d,连用3天。

乳管内注入,一次量,每乳室,奶牛200mg,1次/d。

五、药物配伍

不能与大环内酯类、四环素类、酰胺醇类、林可胺类等繁殖期抑菌剂一起配伍使用,否则配伍之后,会使两者作用相互减效。

氨苄青霉素与磺胺类药物及一些解热镇痛类类药物(如安乃近、卡巴匹林钙)共同配伍使用时,这些药物可使氨苄青霉素的排泄减少,所以会使其血药浓度升高。

氨苄青霉素不能与钙、维生素B族、维生素C、氨基酸等制剂混合在一起配伍使用,否则会降低其药物生物利用度或促使氨苄西林降解、降效。

  关键词: 动物 家禽 奶牛

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