药物代谢动力学技术用于新药剂的开发

ainuo 网络 2015-12-24 05:34:00
药物代谢动力学是临床药理及生物药剂学的基础，因而是开发新药剂的基础知识之一。由冯淇辉主持多所院校学者合作对多种抗生素和抗菌药（青霉素、苯唑青霉素、氨苄西林、噻孢霉素、链霉素、洁霉素、喹乙醇、强力霉素、磺胺类、喹诺酮类）及抗寄生虫药（左旋咪唑、阿苯哒唑、吡喹铜、盐霉素、青蒿琥酯）等在畜禽（猪、黄牛、水牛、马、羊、鸡、鸭、兔）体内的药代动力学作了系统研究，编著出版了《兽医药物代谢动力学》和《兽用抗菌药物代谢动力学研究》专著，其试验设计的方法，已由生理模型药动学，进展到病理模型药动学（用人工或自然发病的动物进行）、比较药动学（比较不同种属动物或不同剂型或不同投药途径之间的参数）、联合用药药动学、组织（器官）药动学（可用于监测药物残留）以及药动学! 药效学同步模型等，填补了国内的空白，为生产应用提供了系列参数。海康兽药厂应用化学结构改造与药动学技术相结合开发出蒽诺沙星。曾振灵通过研究吡喹酮对猪静注和内服的药动学参数，为制备吡喹酮注射液与透皮剂提出了依据。张云、李涛以吡喹酮给兔口服和涂皮给药进行药动学分析得出：证明吡喹酮涂皮吸收（与口服吸收相比较）的相对生物利用度达到98.93%吸收良好（因为避免了内服药物被肝“首过消除”效应而降低药物生物利用度），认为适合于制成透皮剂应用。张秀英等便过研究水杨酸钠、消炎灵（同类药还有氨基比林、酮洛芬）等酸性药物对兔体内青霉素’ 钠的药动学及组织分布的影响，说明两药与青霉素’ 钠合用，在药动学与药效学方面有显著协同作用，能提高药效和延长给药间隔时间，临床上可作为增效剂使用。刘付启荣、肖田安应用释药试验、血药浓度测定及临床驱虫效果相结合的方法，研制阿苯哒唑牛羊瘤胃控释装制剂型获得了成功。
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