女用口服避孕药的有效成分是孕甾酮和雌激素，或是它们的衍生物。
当我们发现了位于大脑深部的下丘脑和脑下垂体的作用时，对人类生育周期的认识随之有了很大的进展。下丘脑和脑垂体产生激素和神经传感质，用来控制生育周期，同时还控制体内其它激素的释放。这样，机体就控制了从卵巢释放卵子到乳汁分泌的一系列反应。当化学家们确定了这些激素的分子结构后，我们就有可能控制人的生育能力。
口服避孕药，已对世界人口的控制产生了巨大的影响。它们包括雌激素和孕酮两类化合物及其合成的类似物。不幸的是，在最初使用时，它有许多副作用。例如血栓、偏头痛、中风和心肌梗塞等都与它们的使用有关。过去几年里，临床上已注意减少雌激素和孕酮的剂量，同时选配好两者之间的比例，使口服避孕药的副作用大大地减少。
化学方法也被用来促进生育。Clomiphene抑制下丘脑和脑下垂体中的雌激素受体。在妇女的生育周期里，选定合适时间，服用这种激素拮抗剂，就能干扰雌激素对下丘脑和脑垂体的正常反馈作用。这种干扰造成下丘脑和脑垂体的激素分泌高潮，常常引起排卵和受孕。
促性腺释放激素（GnRH）是由下丘脑分泌的。它刺激脑下垂体释放许多与生育有关的激素。含10个氨基酸的多肽GnRH的许多类似物已经化学合成，并进行了试验。因为它们能产生某些副作用，所以人们对把这些类似物用于避孕的热情不高。尽管如此，人们仍然对它们抱有兴趣，并注意到它们对某些肿瘤的治疗效用。在先天性GnRH缺陷患者（很少见）的治疗中，这种GnRH类似物具有极佳疗效。在治疗过程中，临床医生把GnRH类似物放在小巧玲珑的泵内，以便患者携带，这样药物就能以搏动方式模拟脑下垂体有节奏地释放出来。使用过这种药物后，根本没有经历过青春期的一些二十多岁的患者，就能够通过青春期所有连续的内分泌阶段，然后成功地达到生育。给人印象深刻的药物设计和先进的投药系统的结合，是生殖研究领域中将来发展的一种前景。
另外，还有一些新的主要研究方向，在治疗上也取得了重要进展。几个实验室的实验结果表明，我们很快就会知道抑制素的分子结构。它是调节精子产生的关键性激素。通过合成这种结构的类似物，就有可能使药物化学家研制出用于男性的避孕药。可以预料，这样的化学药物，与女性使用的口服避孕药相比较，其副作用肯定会小得多。
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