――中枢神经系统药物
一、全身麻醉药
全麻药（Generalanesthetics）：一类能可逆性地抑制中枢神经系统功能地药物，表现为意识丧失、感觉及反射消失、骨骼肌松弛等，但仍能保持延髓生命中枢的功能。
药物进入中枢神经系统细胞膜的脂质层内，药物分子与蛋白质分子的疏水部分相结合，扰乱了双层脂质分子排列，受体或离子通道的活动与功能发生改变，影响神经细胞去极化，阻断了神经冲动的传递，造成中枢神经系统广泛抑制，导致全身麻醉。
（一）非吸入性麻醉药
1.巴比妥类药物。
（1）巴比妥类药物分类。根据效用时间长短分为四类：①长效类：巴比妥、苯巴比妥；②中效类：戊巴比妥、异戊巴比妥；③短效类：司可巴比妥；④超短效类：硫喷妥钠。
（2）巴比妥类药物特点。
用量上：小剂量镇静，中等剂量催眠，大剂量产生全麻和抗惊劂作用。
种类上：巴比妥用于镇静，苯巴比妥用于抗惊厥，戊巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥和硫喷妥用作全身麻醉。
（3）主要巴比妥类药物的药理及其应用。在临床上应用的巴比妥类药物有戊巴比妥和硫喷妥钠。
戊巴比妥的药理作用及其应用：抑制脑干网状结构上行激活系统，有镇静、催眠和麻醉作用。对丘脑新皮层通路无抑制作用，故无镇痛作用。对呼吸和循环有显著抑制作用，注射时速度宜慢。可应用于全麻、复合麻醉；镇静、抗惊厥及中枢兴奋药中毒的解救。
硫喷妥钠的药理作用及其应用：明显抑制呼吸中枢；肌松作用差，镇痛作用弱；抑制心脏和血管运动中枢。可应用于全麻、复合麻醉；抗惊厥。
2.氯胺酮(Ketamine)。氯胺酮的脂溶性比硫喷妥钠高，作用迅速，但持续时间短。本品根据使用剂量大小不同，可产生镇静、催眠到麻醉作用。
作用机理及其应用：阻断痛觉冲动向丘脑和新皮层的传导，产生抑制作用，同时又兴奋脑干和边缘系统，引起感觉和意识分离，这种双重效应称为“分离麻醉”。可应用于基础麻醉、保定；驴骡不敏感；禽过度敏感。
3.水合氯醛。水合氯醛是无色透明、白色结晶，味微苦，有特殊臭味，易潮解，在空气中徐徐挥发，易溶于水、醇、氯仿和***。本品不耐高热，故宜密封避光保存于阴凉处。
作用机理：①局部作用：水合氯醛对局部有刺激作用。内服5%以上浓度的溶液时，能引起胃肠粘膜发生炎症，故常静脉给药，但静脉不可漏入皮下，否则发生组织坏死。②吸收作用：水合氯醛被吸收后，对中枢N系统产生抑制作用。其作用与巴比妥类相似，即：小剂量镇静，中等剂量催眠，大剂量产生麻醉和抗惊劂作用。③降低体温：水合氯醛能抑制体温调节中枢，使体温下降，故用药后应注意动物的保暖。如与氯丙嗪并用，降低温作用更明显。
应用：①全身麻醉：对马效果好，牛敏感，猪能耐受。临床上主要作为马属动物的全麻，很少用于牛、羊、猪。②镇静、催眠、解痉：马骡的疝痛、脑炎、动物的保定，破伤风，中枢兴奋药的中毒。
（二）吸入性麻醉药 挥发性液体（***、氟烷等）和气体（氧化亚氮、环丙烷等）经呼吸由肺吸收。吸入性麻醉药的作用与其脂溶性成正相关,即脂溶性越高, 麻醉作用越强。
优点：易控制麻醉深度，安全性大。
缺点：需要设备，有些麻醉药易燃易爆、刺激呼吸道。
1.氟烷。临床最早广泛使用。
作用与应用：诱导期短，麻醉起效快，苏醒快，麻醉作用强；肌松及镇痛作用较弱；松弛支气管平滑肌；无黏膜刺激性；对呼吸和循环抑制作用强，不主张单独使用，只用于浅麻醉或复合麻醉。可用于大小动物全身麻醉。
2.麻醉***。
作用与应用:犬的全身麻醉。麻醉过程缓慢（3～10 min产生麻醉），刺激性大，呼吸道分泌物增多，但肌肉松弛作用好，较安全。
3.氧化亚氮。也称笑气，古老的全麻药，毒性低，镇痛作用强，诱导和苏醒快，无刺激性和可燃性。
作用与应用：用于诱导麻醉或与其他全麻药配伍，和静脉全麻药、麻醉性镇痛药、肌肉松弛药合用，组成复合麻醉药。
4.恩氟烷（又称恩氟醚）。
作用与应用：新的卤族麻醉药，强效吸入性麻醉药。诱导与苏醒皆迅速。肌松作用较强但仍需加用肌松药。
二、镇静药、安定药与抗惊厥药
镇静药：主要作用于大脑皮层，对中枢有轻度抑制作用，使兴奋不安的动物安静下来，如溴化物。
安定药：主要作用于脑干，具有较强的中枢抑制作用，如氯丙嗪。
抗惊厥药：主要是对抗或缓解中枢N系统病理性的过度兴奋，解除骨胳肌痉挛和防止痉挛发生。
注意：镇静药、安定药和抗惊厥药的剂量加大，均不能引起全麻作用，而且会使中枢由过度抑制导致动物死亡或由抑制转为兴奋。但全麻药剂量减小可起到安定、镇静或抗惊厥作用。
（一）镇静药――溴化物 溴化物包括KBr、NaBr、NH4Br、CaBr2。在临床上很少单独使用，而是配成合剂使用，如三溴合剂。
作用与应用：溴化物对中枢N系统的作用是溴离子的作用，溴离子主要能加强大脑皮质的抑制过程，呈现镇静和抗惊厥作用。
1.镇静：主要用于马、牛、羊、猪的镇静。马、骡疝痛时可用安溴注射液（由镇静药溴化物和中枢兴奋药安钠咖配成）进行辅助治疗，可在一定程度上缓解胃肠痉挛，减轻腹痛。
2.抗惊厥：如破伤风、癫痫、土的宁中毒。
3.解救猪、禽的食盐中毒：以CaBr2最佳。因溴离子在内的分布与氯离子相同，从肾脏排泄的速度与体内这两种离子的总量成正相关。
（二）安定药
1.氯丙嗪(冬眠灵)。
作用机理：①对中枢N系统的作用：安定催眠作用、对中枢抑制药的协同作用、镇吐作用、降低体温；②对植物性N系统的作用：阻断a受体→血压↓，阻断M受体→胃肠运动↓，腺体分泌↓；③对内分泌系统的作用：氯丙嗪→丘脑下部→垂体前叶→性激素分泌↓，催乳素分泌↑（乳汁增加）；④抗休克:扩血管，改善微循环。
应用：①保定药；②镇静：对抗破伤风、脑炎、中枢兴奋药中毒引起的惊厥；③麻前给药：可与水合氯醛、静松灵等配合使用，用于猪的全麻，或与局麻药配合用于牛、羊、猪的外科手术；④减少应激反应。
2.安定（地西泮）。可用作猪、牛的镇静和野生动物的化学保定。
（三）抗惊厥药 常用的有硫酸镁注射液、巴比妥类药物等。
硫酸镁注射液的作用机理：镁离子是关键。浓度过低，神经、肌肉组织过度兴奋、激动；浓度升高，中枢神经抑制，镇静、抗惊厥。镁离子可阻断神经肌肉传导，肌松作用。
硫酸镁注射液的应用：抗惊厥；解痉。
注意事项：注射速度宜慢，中毒时静注钙剂。
三、镇痛药
是选择性地抑制中枢神经系统痛觉中枢或其受体，以减轻和缓和疼痛，但对其他感觉无影响并保持意识清醒的药物。
（一）分类镇痛药分为麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药。麻醉性镇痛药包括阿片类及其衍生物（作用于中枢神经系统，有成瘾性）；非麻醉性镇痛药包括隆朋、静松灵。
（二）麻醉性镇痛药 本文主要介绍吗啡和哌替啶两种麻醉性镇痛药。
1.吗啡 （Morphine）。
药理作用：对各种钝痛和锐痛都能缓解，而意识及其它感觉不受影响。但容易促成药物滥用或成瘾；抑制呼吸中枢；对消化系统的作用：小剂量可导致便秘，大剂量兴奋平滑肌。
应用：犬麻醉前给药；镇痛；止泻；止咳。
不良反应：一般反应有恶心、呕吐、眩晕、呼吸轻度抑制、缩瞳、便秘低血压、口干等；耐受性和依赖性；急性中毒时呼吸深度抑制、昏迷而瞳孔因迷走神经兴奋而极度缩小如针，称为“三联症。
2.哌替啶(pethidine)。哌替啶又名度冷丁。
药理作用：镇痛作用约为吗啡的1/10，作用时间仅2～4h；呼吸抑制及成瘾性也较吗啡为小；对平滑肌的作用：消化系统发生痉挛性疼痛时，既可解痉又可镇痛。
应用：镇痛，麻前给药，抗休克和抗惊厥。
3.其他麻醉性镇痛药。其他麻醉性镇痛药有安那度尔、枸橼酸芬太尼、可待因、延胡索乙素、埃托啡、镇痛新、美散痛等。
（三）非麻醉性镇痛药
二甲苯胺噻嗪（隆朋）与二甲苯胺噻唑（静松灵），具有镇静、镇痛和中枢性肌肉松弛作用。其肌松作用与筒箭毒碱、琥珀胆碱的区别在于隆朋、静松灵是中枢性的。用途如下：①动物的保定；配合麻醉：②与局麻药配合进行外科手术，局部处理。
注意：846合剂又称速眠新注射液，是盐酸二氢埃托啡、氟哌啶醇、静松灵和乙二胺四乙酸（EDTA）的复方制剂。
四、中枢兴奋药
大脑兴奋药：主要兴奋大脑皮层。表现精神焕发，行动活泼。如咖啡因，临床上常用于中枢功能抑制。
延髓兴奋药：主要兴奋延髓呼吸中枢。临床上常用于呼吸中枢抑制，如尼可刹米、樟脑。
脊髓兴奋药：主要兴奋脊髓。提高脊髓的反射性兴奋。临床上用于中枢神经不全麻痹，如士的宁等。
分享到：
展开全文