药物的体内过程――吸收

药物进人机体后，一方面作用于机体引起某些组织器官机能的改变，另一方面药物在机体的影响下发生一系列的转运和转化。自给药部位吸收（静脉注射除外）进人血液循环，然后随血液循环向全身分布，在肝脏等组织发生化学变化（生物转化），最后药物通过肾脏等多种途径排出体外（排泄）。药物的体内过程就是药物在体内的吸收、分布，代谢和排泄过程，是一个动态的变化过程，即药物在体内的量或浓度随着时间的变化而变化。了解药物的体内过程，对认识药物的作用及其特点、合理用药有重要实际意义。

一、吸收

药物从用药部位进人血液循环的过程，称为吸收。除静脉注射时药物直接进人血液循环立即产生药效外，其他给药途径都要经过生物膜的转运过程才能吸收。一般而言，药物经不同途径吸收快慢的顺序为：气雾吸入＞注射（腹腔、肌肉或皮下注射）＞内服＞皮肤给药。

1 ．气雾给药的吸收：脂溶性药物可以简单扩散方式从呼吸道吸收，气体、挥发性液体、分散于空气中的微滴或固体颗粒均可从肺泡吸收。肺泡表面积大，并有丰富的毛细血管，故气雾给药时，药物既可直接到达鼻腔粘膜、气管、支气管或肺部产生局部作用，亦可通过肺泡快速吸收出现全身作用，即具有“速效定位”的特点。既适用于呼吸系统疾病，亦适用于全身感染的治疗。气雾给药时，雾粒大小与药物的滞留与吸收及用药效果有直接关系。雾化微粒通过呼吸系统（鼻腔、咽喉、气管支气管、肺抱）的滞留和吸收，受只个物理过程的影响。第一个过程是同呼吸道壁的惰性碰撞，主要滞留大粒子，直径大于 10 一 25 微米的微粒能滞留于鼻腔、咽喉和气管之内；第二个过程是沉降，微粒直径在 10 一 25 微米的主要沉哮于肺泡内；第三个过程是扩散，如果微粒直径小于 0 . 5 微米，会明显表现出扩散作用。但直径在 0 . 1 一 0 . 001 微米的粒子，往往不会沉降，大部分却能呼出。哺乳动物呼吸器官能滞留和吸收被吸人气雾剂的 35 % , 家禽为加％一 23 ％。

2 ．注射给药的吸收：静脉注射时，药物直接进人血液循环迅速呈现作用，故无吸收过程。腹腔注射时，药物可通过腹腔大量的毛细血管迅速吸收。皮下或肌肉注射时，药物可通过局部毛细血管和琳巴管吸收，吸收方式主要是扩散（脂溶性药物）或滤过（非脂溶性或水溶性的小分子）。吸收速度与水溶性有关，水溶液吸收快，乳剂次之，油剂较慢。

3 ．内服给药的吸收：胃肠道戮膜属类脂质膜，内服药物多以被动转运方式吸收。分子量愈小、脂溶性愈高或非解离型的药物容易吸收，而解离型药物则难以吸收。整个消化道均具吸收能力，胃和小肠是药物吸收的主要部位。胃与小肠比较，胃的吸收面积小，药物在胃内的滞留时间短，故药物的吸收量较小；小肠吸收面积大，有丰富的绒毛，血流量大，是药物吸收的最主要器官。药物的解离度是影响药物吸收的主要因素之一。例如，在酸性胃液中，弱酸性药物是以非离子型存在，可在胃内吸收；而弱碱性药物部分解离成离子，在胃中难以吸收。各种动物胃内的 pH 值差异很大，马为 1 . 1 一 6 . 8 ，牛与羊瘤胃为 5 . 5 一 6 . 5 、真胃为 3 . 0 ，狗、猫、猪为 I 一 2 。故弱酸性药物或中性药物在猪、狗、猫胃中容易完全吸收，在反当动物的胃中吸收较少。在小肠弱碱性环境中，弱碱性药物多以非离子型存在，故容易吸收；而酸性药物大部分解离则难以吸收。剂型不同，吸收速率亦有差异。一般说来，溶液剂吸收较快，散剂吸收较慢，片剂、丸剂的吸收就更慢。此外，药物溶解的程度和速度、胃内容物的组分和充盈度、胃排空和肠蠕动的速率等都可影响药物的吸收。

4 ．皮肤给药的吸收：动物的皮肤自外向内分为表皮、真皮及皮下组织三层。药物的透皮吸收首先要通过表皮的角质层屏障。角质细胞膜是含有类脂质的半透性膜，是药物吸收的主要途径．吸收的主要方式是被动扩散。表皮下的真皮是由疏松结缔组织构成，内有丰富的血管、琳巴管等，对药物穿透的阻力小，透人此处的药物易被血管及淋巴管吸收。完整的皮肤药物透皮吸收率较低，常需借助透皮促进剂 〔 如氮酮、二甲亚矾等）、某些赋形剂（如聚乙二醉、丙二醇等）或透皮操作 〔 如清洗、按压、摩擦等）来促进吸收。在温暖的环境中皮肤的血管扩张，比在寒冷环境中的皮肤吸收药物多。一般而言，动物耳后、肢间、腹下等皮肤软薄的部位比其他硬而厚的区域容易透皮吸收。当皮肤的表皮损伤时，药物的吸收量可增大几倍至十几倍。药物本身的理化特性、药物与皮肤接触的面积与时间亦对药物透皮吸收具有影响。低分子量水溶性和脂溶性很高的药物对表皮的透人性最大。不溶解的药物需溶解于赋形剂中才能吸收。药物在皮肤上接
触与停留的有效时间越长，则吸收量越多。