萘磺苯酰脲

ainuo 网络 2015-12-24 09:39:00
    【性状】萘磺苯酰脲为白色、微粉红色或带乳酪色粉末;味涩,微苦。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在氯仿中不溶。 
    【药理】 
    (1)药效学  萘磺苯酰脲是脲的水溶性复合衍生物。是传统使用,毒性较小的抗锥虫药。 
    由于萘磺苯酰脲能与蛋白质结合,从而对锥虫的多种酶系(特别是糖酵解的重要酶系)起抑制效应。也有人认为是抑制虫体的甘油磷酸氧化酶,阻止虫体的正常代谢,导致分裂受阻,最后使虫体溶解死亡。由于机体网状内皮系统能加强本品的药理作用,因此,使用氯化钙等兴奋网状内皮系统药物,可提高疗效。 
    (2)药动学  本品注射后即与血浆及组织蛋白进行广泛结合,而且不易透过血――脑屏障。与蛋白结合药物又能缓慢解离释放药物,维持有效血药浓度,其预防锥虫作用,马为2个月,骆驼长达4个月。 
    【用途】萘磺苯酰脲主用以治疗马、牛、骆驼和犬的伊氏锥虫病,但预防性给药时效果稍差,最近有人证明对布氏锥虫以及马媾疫的作用亦不太理想。此外对乌干达地区的同型活动锥虫、刚果锥虫和猴锥虫完全无效。 
    萘磺苯酰脲对牛泰勒虫和无形体也有一定效果。据称对灵长类的盘尾丝虫各期幼虫也具杀灭作用。 
    【注意】 
    (1)本品对牛、骆驼的毒性反应轻微,用药后仅出现肌震颤,步态异常,精神萎顿等轻微反应。但对严重感染马族动物,有时出现发热,跛行,水肿,步行困难甚至倒地不起。为防止上述反应,对恶病质马除加强管理外,可将治疗量分二次注射,间隔24h。 
    (2)治疗时,应用药两次(间隔7天),疫区预防,在发病季节,每2个月用一次。 
    (3)现用现配。 
    【用法与用量】静脉注射  治疗  一次量  每1kg体重  马7~lOmg(极量4g!)  牛12mg  骆驼8~12mg  预防  一次量  马、牛、骆驼l~2g  临用前配成lO%灭菌水溶液 
    【制剂与规格】注射用萘磺苯酰脲(1)2g  (2)lOOg
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