甲氧苄啶(三甲氧苄啶)

ainuo 网络 2015-12-24 09:39:00
     【性状】白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。在氯仿中略溶,在乙醇或丙酮中微溶,在水中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。 
    【药理】抗菌谱与磺胺药基本类似,但抗菌作用较弱,对多种革兰氏阳性和阴性菌有效,单用易引起细菌耐药性。TMP的作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,阻止细菌核酸的合成。与磺胺药合用,可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断,增强磺胺药的作用达数倍至数十倍,甚至出现杀菌作用,而且可减少耐药菌株的产生。对磺胺药有耐药性的菌株也可被抑制。TMP还能增强抗菌药物如四环素、青霉素、红霉素、庆大霉素、黏菌素等的抗菌作用。TMP内服或注射后吸收迅速,用药后2~3h血中可达有效抑菌浓度,能与血浆蛋白结合,山羊达30%~64%的结合率。本品脂溶性较高,广泛分布于各组织和体液中,在肾、肝、肺、皮肤中的浓度可超过血中浓度,在酸性介质组织中分布较多。TMP以非离子形式从肾排出,24h内排出内服量的40%~60%,在酸性尿中排出增多,少量从胆汁排泄,其浓度比血浓度略高。亦可经乳计排泄,其浓度高于血浓度l.3~5.5倍。本品给马、水牛、黄牛、奶山羊和猪静脉注射的消除半衰期分别为4.2h、3.4h、1.94h和1.43h,犬2.5h。鸡、鸭约2h。 
    【用途】常与磺胺药按一定比例(1:4~5)配伍用于呼吸道、消化道、泌尿生殖道感染,以及败血症、蜂窝组织炎等。也用于与其他抗菌药物配伍以达到增效作用。 
    【注意事项】 
    (1)因作用弱易产生耐药性,故不宜单独应用。 
    (2)毒性虽小,但大剂量长期应用会引起骨髓造血机能抑制。 
    (3)实验动物可出现畸胎,怀孕初期动物最好不用。 
    (4)TMP与磺胺钠盐用于肌内注射时,刺激性较强。宜做深部肌肉注射, 
    【用法与用量】【制剂与规格】复方制剂可参见磺胺药项下。
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