【药理】
(1)药效学 六氯对二甲苯在我国曾广泛用于耕牛血吸虫防治,国外至今仍用以驱除反刍兽片形吸虫。
六氯对二甲苯对血吸虫童虫及成虫均有抑制作用,对童虫作用比成虫更强,此外,对雌虫作用亦优于雄虫。本品能抑制童虫发育,使生长发育停滞;对成虫则发生变性,最早即使性腺退化、萎缩,使雌虫卵巢失去产卵能力,雄虫睾丸破坏。随后虫体肌肉活动减弱,雌雄合抱分离,虫体内糖原、碱性磷酸酶、蛋白质破坏显著,以至虫体营养缺乏而逐渐萎缩,被血流冲至肝脏,最后,在肝脏被炎症细胞包围,吞噬而消灭之。
以同位素14C示踪测定,虫体含药量高于宿主器官,并能蓄积于虫体,发挥选择性,持久性杀虫作用。
值得强调的是,用药后28~54天,如果虫体还没有死亡,则虫体开始复苏,存活的雌虫在停药54天后开始排卵,粪孵亦转阳性。
本品对虫卵无直接杀灭作用,但能促使肠壁虫卵排出。故用药后粪便后卵数有升高现象。
(2)药动学 动物内服本品后主要在小肠吸收(脂肪、乙醇能加速其吸收)。吸收速率与动物种类有关,犬吸收最快,牛8~24h后,血液中才能出现药物,3~6天血药达峰值,并随疗程而递增,有明显蓄积现象,停药后,血药浓度逐渐下降,二周后消失。
吸收后药物不均匀分布于体内组织,脂肪及类脂质的组织含量高,即各种腺体含量最高,神经、肝、肾、肌肉次之,脾脏含量最低。乳汁含量为血液3~10倍,并可通过胎盘屏障到达胎儿体内。
药物主要在肝脏中水解成水溶性酸性物质,并且主经肾脏排泄,部分未吸收药物随粪便排泄。
【用途】
(1)耕牛血吸虫 水牛按90mg/kg日量内服,连用10天,一月后剖杀,对水牛血吸虫灭虫率75.4%,而减雌率为87.4%。
(2)片形吸虫 六氧对二甲苯,对羊的肝片形吸虫、大片形吸虫成虫效果极好,150mg/kg量灭虫率达98%~100%。但对童虫效果稍差。
对牛肝片形吸虫与羊相似,160mg/kg量,可使患牛粪便虫卵全部转阴,但8周后剖检,肝脏中仍出现虫体,进一步研究证实,这是由于对肝片形吸虫童虫无效所致。
【注意】
(1)本品一次用药安全范围广,但连续用药(治耕牛血吸虫病)时,对肝脏有明显毒性(眼结膜黄染、食欲废绝、腹泻等)并常并发血尿,兴奋等严重反应,甚至死亡。因此,在用药期间,应加强管理,绝对禁止使役。
(2)国外有资料证实,饲料中含甜菜、芜菁、芜菁叶等成分时,能增加不良反应发生率。
(3)由于乳汁中药物浓度极高,加之能透过胎盘进入胎儿组织,因此,妊娠、授乳母畜以不用为宜。
【用法与用量】耕牛血吸虫病 内服 全效量 每lkg体重 黄牛1.2g 水牛0.9g 均分十次 每日一次
肝片形吸虫 内服 一次量 每lkg体重 牛0.2g 羊0.2~O.25g
血防片 内服用量同六氯对二甲苯
血防乳干粉 内服用量同六氯对二甲苯
【制剂与规格】血防片0.25g
血防乳干粉 100:21g
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