【药理】本品为镇痛性化学保定药。有明显的镇静、镇痛和肌松作用。其作用机理是:α2受体是一种突触前膜的抑制性自身受体。当该受体兴奋时,能抑制突触前膜的囊泡释放递质一去甲肾上腺素。去甲肾上腺素在中枢神经系统是一种兴奋性的递质,对保持动物的警觉和各种感觉起重要作用。赛拉嗪是一种α2肾上腺能受体激动剂,能与中枢神经系统突触前膜的α2受体结合,并激动α2受体,从而抑制突触前膜去甲肾上腺素的释放。因此赛拉嗪具有镇静、镇痛以及中枢性肌松作用。静脉注射3~5min或肌内注射10~1 5min后,通常可见动物表现安静和嗜眠状态,头低沉,眼睑下垂,流涎,呆板,运步困难,肌肉张力减弱。剂量加大,大多数牛站立不稳,俯卧,头部多扭向躯体一侧,全身肌肉明显松弛。马虽不致躺下,但可出现四肢不协调,公马有时可出现荫茎垂脱。本品对牛(特别是黄牛)敏感。用马的1/10量,即可产生镇静与镇痛作用,可维持1~5h。对猪的反应很弱,应用牛剂量的20~30倍,仍不显效。
【用途】
(1)兽医临床多以小剂量用于牛、马等多种动物以及野生动物的化学保定,使兴奋、骚动、不易控制的动物安定,便于诊疗,长途运输,伤口拆线,换药及进行子宫复位,食道切开,穿鼻等小手术。
(2)大剂量或配合局部麻醉药。用于去角、锯茸、去势、腹腔手术等。
(3)与水合氯醛、硫喷妥钠或戊巴比妥钠等全身麻醉药合用,可减少全麻药的用量和增强麻醉效果。
【注意】
(1)马对本品反应较弱,使用剂量较牛大。静脉注射剂量过大时可兴奋中枢α2受体,引起强烈的惊厥直至突发死亡。
(2)静脉注射正常剂量的赛拉嗪,可发生心脏传导阻滞,心输出量减少,可在用药前先注射阿托品。
(3)对犬,猫可能会引起呕吐。
(4)牛用药前应停食数小时,手术时,应将头放低,以防发生异物性肺炎。为减轻瘤胃胀气时压迫肺脏,宜采用伏卧姿势或服制酵药。
(5)本品对子宫有一定兴奋性,妊娠后期马、牛不宜应用。
【用法与用量】肌内注射 一次量 每1kg体重 马1~2mg 牛0.1~0.3mg 羊0.1~O.2mg 猪2~3mg 犬、猫l~2mg 鹿0.1~0.3mg 羚羊2~3mg 野牛、麝香牛0.6~1mg 骆驼0.5mg 熊、狮8~10mg 豹8mg 狼7~8mg 猴2~3mg
【制剂与规格】盐酸赛拉嗪注射液(1)5mL:O.1g (2)10mL:0.2g
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