赋形剂对药物制剂效果的影响

　　提及制药用的辅料，可以说是都不陌生。但是，你知道辅料对药物制剂的重要性吗?

　　可以说，没有辅料，就没有药物制剂，更谈不上粉剂、散剂、颗粒剂、片剂、口服液和注射液等！

　　所以，就是因为药物与适宜的辅料共同制成了特定物理形态的剂型，它使得药物更稳定、方便使用、安全性好、易被机体接受、可分剂量等应用特点的商品。

　　然而，药物的赋形剂，除了上述作用，它还是决定制剂效果好不好、安全性有多高的重要因素之一！所以，就让我们来看看，不同赋形剂对药物制剂品质的影响。

　　首先，让我们来看葡聚糖和β-环糊精低聚物，这一类药物制剂生产所用的赋形剂，它们具有一个共同的特点：那就是口服吸收，进入体内的循环，具有明显的趋向性。比如，葡聚糖与某些药物之间，通过特定制药技术制成的制剂，在葡聚糖共价键作用下，比采用其它成分的赋形剂所制成的药物制剂，具有较强的淋巴循环趋向性，即进入淋巴循环的药物相对比多。如此，通过淋巴循环的药物，就避免了药物在肝脏的首过效应。

　　图：葡聚糖分子结构与分析图谱

　　这样，它不仅仅是大幅降低了药物对肝脏的损害，而且，对药物本身来说，它也大幅减少了药物被肝脏部分灭活的机会。由此，这种赋形剂的药物制剂，给动物使用后，不但安全性提高和毒副作用降低，而且也使到达靶部位的药量高、维持有效作用时间长，临床体现更好的治疗效果。

　　其次，有些赋形剂化学性质相对比较活波，用它做赋形剂，就要把握好量，否则会大大降低药物制剂临床应用的安全性。比如说，用较大量的蔗糖做赋形剂，容易造成龋齿病；大剂量应用山梨醇做药物制剂的赋形剂时，会引起动物的腹泻和腹胀等不良反应；乳糖通过它的醛基与那些具有伯胺、仲胺结构的药物发生缩合反应，从而降低主药有效成分的含量，造成用药治疗不理想或者无效。

　　还有，我们经常听专家反复提到的四环素类易受钙、镁、锌、铁等阳离子作用，形成难溶性或不溶性的络合物，从而大大降低四环素类药物制剂的作用效果。此时，兽药厂家在研发和生产该类制剂时，就要避免使用一些金属盐做制剂的赋形剂；在制剂处方中，就有必要加入一些特定的螯合剂，以提高该类药物制剂在饲料、水和食物中的稳定性，以确保产品的使用效果。

　　最后，针对那些晶型药物，药物制剂研发时选用的赋形剂技术高低，直接会影响到产品的使用效果。如氧氟沙星，是晶型药物，有不同的构型，而在诸多的构型中，左旋氧氟沙星是活性最高的，是优势构型。如若把左旋氧氟沙星与微晶纤维素一起制成制剂产品，那么就很容易造成左旋氧氟沙星发生转晶，即使左旋氧氟沙星转变成活性低的构型，造成产品的使用效果大幅下降。